Qual o remédio?

Atuação

Os antipsicóticos (ou neurolépticos) são medicamentos que combatem a psicose, indicados no tratamento da esquizofrenia. Eles agem diretamente no neurônio, bloqueando receptores de dopamina e impedindo que o excesso da substância, alteração química mais comum na doença, continue provocando os sintomas positivos e as alterações de comportamento.

Os mais antigos, desenvolvidos a partir da década de 50, são chamados de típicos ou de antipsicóticos de primeira geração, cujos mais conhecidos são o haloperidol (Haldol) e a clorpromazina (Amplictil). Eles podem ser subdivididos, de acordo com sua potência, em alta potência (alta afinidade por receptores de dopamina já em doses baixas) e baixa potência (baixa afinidade por receptores de dopamina, sendo necessário doses mais altas para o alcance terapêutico).

O haloperidol, por exemplo, é de alta potência, com doses terapêuticas que variam entre 1 e 20mg. Já a clorpromazina é considerada de baixa potência, com doses antipsicóticas geralmente acima de 200mg. O antipsicótico de baixa potência costuma ter um efeito sedativo maior do que o de alta potência, sendo eles comumente usados em conjunto para finalidades distintas (controle dos sintomas positivos + sedação, p.ex.).

A partir da década de 90 surgiram substâncias com ação mais equilibrada nos receptores de dopamina e efeito adicional sobre receptores de serotonina. Elas foram classificadas como antipsicóticos de segunda geração ou atípicos. A clozapina (Leponex) foi a primeira a ser descoberta, seguida pela risperidona (Risperdal) e a olanzapina (Zyprexa). Outras substâncias com o mesmo perfil foram desenvolvidas. Veja abaixo a tabela de antipsicóticos disponíveis no Brasil:

ClasseSubstânciaNome ComercialApresentações
(via de administração)
Primeira Geração - Baixa Potência
ClorpromazinaAmplictil ®
Longactil
Genérico
Comp. 25 e 100mg (oral)
Gotas 1mg/gt (oral)
Ampolas 25mg (injetável)
Levomepromazina
Neozine ®
Levozine
Comp. 25 e 100mg (oral)
Gotas 1mg/gt (oral)
PericiazinaNeuleptil ®Comp. 10mg (oral)
Gotas 0,25mg/gt (oral)
TioridazinaMelleril ®Comp. 25, 50, 100 e 200mg (oral), Líquido 30mg/ml com dosador em mg (oral)
Primeira Geração - Alta PotênciaHaloperidolHaldol ®
Haldol decanoato
Halo
Genérico
Comp. 1 e 5mg (oral)
Gotas 0,1mg/gt
Ampola 5mg (injetável)
Depot (Haldol Decanoato) – ampola 50mg (IM)
FlufenazinaFlufenan ®Comp. 5 mg (oral)
Depot (Flufenan Depot) – ampola 25mg (IM)
PimozidaOrap ®Comp. 1 e 4 mg (oral)
TrifluoperazinaStelazine ®Comp. 2 e 5mg (oral)
SulpiridaDogmatil ®
Equilid
Comp. 50 e 200mg (oral)
Gotas 1mg/gt
PipotiazinaPiportil L4 ®Depot – ampola 100mg (4ml), ampola 25mg (1ml)
ZuclopentixolClopixol ®Comp. 10 e 25mg (oral)
Acuphase – ampola 50mg (injetável), Depot – ampola 200mg (IM)
PenfluridolSemap ® suspenso pelo laboratório em 2011Comp. 20mg (oral – 1x por semana)
Segunda GeraçãoRisperidonaRisperdal ®
Risperdal-Consta ®
Zargus
Risperidon
Respidon
Genérico
Comp. 1, 2, 3 e 4 mg (oral)
Líquido 1mg/ml com dosador ® (oral), Depot (Risperdal Consta®) – ampola 25mg (IM)
OlanzapinaZyprexa ®
Zyprexa-Zydis®
Zyprexa IM ®
Neupine
Genéricos
Comp. 2,5 – 5 – 10mg (oral)
Comp. orodispersíveis (Zyprexa-Zydis) 5 e 10mg (oral)
Ampola 10mg (IM - curta duração)
QuetiapinaSeroquel ®
Seroquel XRO ®
Kitapen
Neotiapim
Comp. 25, 100 e 200mg (oral)
Comp. 50, 200 e 300mg (oral)
ZiprasidonaGeodon ®
Geodon IM ®
Cáps. 40 e 80mg (oral)
Ampola 20mg (IM)
AripiprazolAbilify ®Comp. 10, 15, 20 e 30mg (oral)
AmissulpridaSocian ®Comp. 50 e 200mg (oral)
ClozapinaLeponex ®Comp. 25 e 100mg (oral)
PaliperidonaInvega ®
Invega Sustenna ®
Comp. 3, 6 e 9mg (oral)
Depot - ampola de 50, 75, 100 e 150mg para uso IM 1x por mês
AsenapinaSaphris ®Comp. sublingual 5 e 10mg

Os de segunda geração são mais eficientes do que os de primeira geração em alguns aspectos: causam menos efeitos de impregnação (tipo parkinsoniano, distonias e discinesias), são mais eficazes no combate aos sintomas negativos e cognitivos e têm uma ação complementar sobre o humor (ação antidepressiva e estabilizadora do humor).

Os antipsicóticos diferem também quanto à sua via de administração. A maioria é por via oral (comprimidos, cápsulas, líquido, comprimidos orodispersíveis, comprimidos de liberação controlada), mas existem formas injetáveis de absorção rápida (para pacientes agitados) e de absorção lenta ou “depot” (de depósito, para pacientes que se recusam a ingerir medicamentos). Os antipsicóticos de depósito são administrados por via intramuscular em intervalos que variam de 14 a 28 dias, dependendo da substância.

O efeito terapêutico completo dos antipsicóticos, seja qual for a via de administração, é geralmente lento e pode demorar de 4 a 8 semanas. Contudo, alguma melhora dos sintomas pode ser notada ainda na primeira semana de tratamento. O tempo total de uso da medicação deve ser determinado pelo médico, de acordo com as particularidades de cada caso (tempo de doença, número de recaídas, gravidade do caso), sendo normalmente de 1 a 5 anos ou por tempo indeterminado.

Mesmo que o paciente apresente a remissão completa dos sintomas em poucos meses de tratamento, a medicação deve ser mantida por um período chamado de tratamento de manutenção, a fim de se evitar recaídas e de se alcançar efeitos mais duradouros sobre o comportamento e a cognição.


Efeitos Colaterais

Antes de prosseguir, leia atentamente os alertas a seguir: 

  • Cada antipsicótico possui um conjunto diferente de efeitos colaterais. Alguns efeitos ocorrem mais no início, desaparecendo à medida que o organismo vai se adaptando ao medicamento;
  • Em caso de efeito colateral, a medicação não deve ser interrompida por conta própria. Entre em contato com o médico e busque uma orientação. A suspensão abrupta do medicamento pode acarretar problemas muito mais graves à saúde, como a piora rápida do quadro psicótico;
  • Os antipsicóticos são medicações seguras. A tolerabilidade é boa e os benefícios do tratamento são muito superiores ao risco de efeitos colaterais;
  • Antipsicóticos não causam dependência física ou psicológica, como muitos acreditam;
  • Abordamos aqui os efeitos colaterais mais importantes, sem discriminar a substância mais responsável por este ou aquele efeito. É uma prerrogativa do médico diagnosticar e tratar os efeitos colaterais dos medicamentos que prescreve. O familiar e o portador devem esclarecer suas dúvidas e consultar o médico sempre que necessário antes de tomar qualquer atitude.

1. Efeitos Neurológicos

  • Tremores
  • Rigidez muscular
  • Contrações musculares involuntárias (semelhantes a câimbras)
  • Inquietação
  • Ansiedade
  • Dificuldade de ficar parado muito tempo
  • Ficar marchando
  • Lentidão
  • Aumento da salivação
  • Síndrome neuroléptica: quadro raro caracterizado por febre (40ºC), rigidez muscular, variação da pressão arterial, taquicardia, sudorese, palidez, confusão mental, desorientação. O paciente deve ser levado imediatamente ao médico. 

2. Efeitos Cardiovasculares

  • Redução da pressão arterial ou hipotensão postural (quando o paciente se levanta)
  • Taquicardia
  • Bradicardia
  • Distúrbios da condução cardíaca em pacientes com predisposição a arritmias (raro)

3. Alterações visuais

  • Visão embaçada
  • Cuidado com pacientes que tenham glaucoma

4. Alterações cutâneas

  • Reações cutâneas, como rash cutâneo (manchas ou pápulas avermelhadas pelo corpo)
  • Sensibilidade à luz solar (uso de fotoprotetor)

5. Aumento do colesterol

  • Aumento de LDL e triglicerídeos

6. Ganho de peso

7. Alterações hormonais

  • Aumento da prolactina, que pode causar entumescimento da glândula mamária nas mulheres com saída de leite
  • Alterações menstruais
  • Redução de libido

8. Hiperglicemia e Diabetes (raros)

  • Aumento da glicose no sangue
  • Diabetes em pessoas predispostas (mais raro)

9. Efeitos Hematológicos (raros)

  • Diminuição de glóbulos brancos (agranulocitose)
  • Redução de plaquetas

10. Efeitos Hepáticos

  • Aumento transitório de transaminases (enzimas do fígado conhecidas pela sigla TGO e TGP)

11. Efeitos Gastrintestinais

  • Boca seca
  • Náuseas
  • Vômitos
  • Diarréia
  • Prisão de ventre

12) Efeitos Urogenitais

  • Retenção urinária